vancomycín 3.0

Obranná línia proti ochoreniam zavineným baktériami dostala nového bojovníka: je to vancomycín 3.0. Jeho predchodca vancomycín 1.0 bol používaný od roku 1958 pre boj proti nebezpečným infekciám ako je Staphylococus aureus. No so vznikom rezistentných baktérií sa otupila jeho účinnosť. Vedci vytvorili viacej účinných verzií lieku vancomycín 2.0.

V súčasnosti má verzia 3.0 bunku s troma hrotmi, ktoré zabíjajú baktériu. To dáva lekárom novú silnú zbraň proti rezistentným baktériám a pomáha výskumníkom vytvoriť trvalejšie antibiotikum.

Chemik na Yale University Scott Miller povedal, že „toto je skutočne vyvrcholenie desaťročia dlhého úsilia.“

Vancomycín bol dlho považovaný za liek poslednej možnosti. Zabíjal odolné baktérie cez bunečné steny. Viaže fragmenty proteínov v bunkových stenách zvané peptidy. Hlavne tie, ktoré sú zakončené dvoma kópiami aminokyseliny D-alanín (D-ala).

Ale baktérie infekcií sa vyvíjajú. Mnohé teraz nahrádzajú jeden D-alanín s D-kyseliny mliečnej (D-lac), ktoré ostro znižujú schopnosť vancomycínu sa viazať na svoj cieľ. Dnes táto rezistencia sa vyvíja tak, že nebezpečné infekcie ako je vancomicínu rezistentný enterococci (VRE) a vancomycínu rezistentný Staphylococus aureus (VRSA) sa stávajú viac obvyklé.

Podľa amerického Centra prevencie a kontroly chorôb okolo 23 000 Američanov zomiera na 17 druhov nákaz rezistentných na antibiotiká každý rok – i keď je ťažké urobiť rozbor ako veľmi je vancomycín rezistentný.

Riešiť problém D-lac začal vedúci výskumníkov Dale Boger, chemik v Scripps Research Institute v San Diego v Kalifornii. Syntetizoval nové verzie vancomycínu, ktoré viažu peptidy zakončené s D-ala a D-lac. V roku 2011 zaznamenal úspech. Iné skupiny výskumníkov vyvinuli nové spôsoby zabíjania baktérií vancomycínom: jedna úprava našla novú cestu ako zastaviť tvorbu bunkovej steny, iná spôsobila únik cez vonkajšiu stenu membrány vedúci k bunečnej smrti.

V súčasnosti Boger a jeho kolegovia dali dokopy všetky tri zbrane do jediného analógu vancomycínu.  Nové antibiotikum je najmenej 25 000 krát účinnejšie proti mikróbom ako VRE a VRSA, ako tento týždeň napísali v Proceedings of the National Academy of Sciences.

Keď Bogerov tím testoval odolnú baktériu voči trojnohému vancomycínu, mikrób nebol schopný vytvoriť odolnosť dokonca ani na 50-ty krát.

Mnohé antibiotiká začínajú zlyhávať už po niekoľkých aplikáciách. Toto antibiotikum by malo byť  oveľa trvanlivejšie ako tie súčasné, uviedol Boger.

„Organizmus  nevie simultánne pracovať,  aby našiel spôsob naraz proti trom nezávislým mechanizmom,“ hovorí.   Jedine ak nájdu riešenie voči jednému z nich, organizmy by jednako mohli byť zabité ďalšími dvoma“.

 Miller dodáva, že antibiotiká sú často založené na princípe pokus –omyl, keď vedci testujú novú kombináciu, aby vedeli ktorá stopne rast baktérie. Naproti tomu, táto práca ukazuje silu racionálnej tvorby nových antibiotík, ktoré majú zasahovať mikróby, keď sú slabé.  „Je ťažké urobiť dve veci. A urobiť tri veci naraz je ešte ťažšie.“

Boger je opatrný, myslí si, že nové kombinácie nie sú ešte pripravené pre testy na ľuďoch. On a jeho kolegovia plánujú vynechať 30 chemických krokov, dovolí im to novú kombináciu dúfajúc, že bude oveľa lacnejšia.

Preto testujú liek na zvieratách a nakoniec na ľuďoch.

zdroj: Science, preklad:redakciaSvP

https://svetvpreklade.sk/wp-content/uploads/2017/05/AntibiotikumVancomycín-e1496211371853.jpghttps://svetvpreklade.sk/wp-content/uploads/2017/05/AntibiotikumVancomycín-e1496211371853.jpgadminVedaMedicína,USA,VedaObranná línia proti ochoreniam zavineným baktériami dostala nového bojovníka: je to vancomycín 3.0. Jeho predchodca vancomycín 1.0 bol používaný od roku 1958 pre boj proti nebezpečným infekciám ako je Staphylococus aureus. No so vznikom rezistentných baktérií sa otupila jeho účinnosť. Vedci vytvorili viacej účinných verzií lieku vancomycín 2.0. V súčasnosti má...